長效磺脲降糖藥,要想用好不容易
核心提示:目前常用的5類口服降糖藥中,二甲雙胍被推崇為基礎(chǔ)降糖藥,但臨床應(yīng)用時(shí)間最長、應(yīng)用最為廣泛的則是磺脲類藥物。
目前常用的5類口服降糖藥中,二甲雙胍被推崇為基礎(chǔ)降糖藥,但臨床應(yīng)用時(shí)間最長、應(yīng)用最為廣泛的則是磺脲類藥物。不過,由于磺脲類藥物久用可產(chǎn)生耐藥性,導(dǎo)致藥物療效降低,需要增大劑量或調(diào)整藥物才能收效,加之磺脲類藥物有易引起低血糖、增加體重和需要一日多次服用、患者服藥依從性差等弊端,導(dǎo)致磺脲類藥物的使用受到很大限制。
近年來,隨著一批長效磺脲類藥物的問世,使得磺脲類藥物在臨床應(yīng)用上有了新的選擇,應(yīng)用范圍得以拓寬。同時(shí),長效磺脲類藥物無論是在療效上還是在副作用方面,也較中短效磺脲類藥物有了更多的優(yōu)勢?! ?/p>
優(yōu)勢幾何
目前臨床應(yīng)用較廣泛的長效磺脲類藥物主要是第二代格列齊特緩釋片和格列吡嗪緩釋片,以及第三代的格列美脲等。這些長效磺脲類降糖藥每日只需服用1次,不僅方便了患者,有利于提高依從性,而且在一日一次服藥的前提下,保證了白天更佳的降糖效果和夜間更少的低血糖,同時(shí)降低了體重增加風(fēng)險(xiǎn)。
研究證實(shí),長效磺脲類降糖藥并不會因?yàn)榉幋螖?shù)的減少而使療效降低。全球最大規(guī)模的糖尿病干預(yù)研究結(jié)果表明,采用以格列齊特緩釋片為基礎(chǔ)的強(qiáng)化降糖治療方案,可使50%患者的HbA1c達(dá)到6.5%的目標(biāo),這一結(jié)果并不亞于中短效磺脲類藥物。研究還表明,由于長效磺脲類藥物能夠避免過高胰島素分泌峰的出現(xiàn),從而有助于減少低血糖的發(fā)生。與中短效磺脲類藥物相比,年低血糖事件風(fēng)險(xiǎn)可由原先的10%~15%下降到不足5%,其中以格列齊特緩釋片為最低,其年低血糖事件風(fēng)險(xiǎn)僅為0.7%左右。同時(shí),由于長效降糖藥在腸道內(nèi)的釋放和吸收緩慢,對胃腸道的刺激作用減弱,因而磺脲類藥物的其他副作用也相應(yīng)減少。
用藥建議
對于常用的三種長效磺脲類藥物,怎樣用才最合理?專家認(rèn)為:
格列齊特緩釋片 格列齊特緩釋片的初始劑量為每日30mg,整片吞服,可以根據(jù)血糖情況逐漸增量至60~90mg,每次增量的間隔時(shí)間不少于1個(gè)月。
格列吡嗪緩釋片 格列吡嗪緩釋片的初始劑量每日5mg,1次含服,可以根據(jù)血糖情況適當(dāng)加量。
格列美脲 格列美脲的初始劑量為每日1mg,含服,以后可根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果,每隔1~2周分別按2mg、3mg、4mg、6mg的遞增方法加量,多數(shù)情況下患者只需1~4mg即可有效控制血糖達(dá)標(biāo)。
不過,在應(yīng)用長效磺脲類降糖藥時(shí),應(yīng)注意以下幾個(gè)問題:
①每日1次的服藥時(shí)間最好是在早餐前30分鐘內(nèi),服藥后應(yīng)按時(shí)進(jìn)餐,以防誘發(fā)低血糖。
②用藥期間應(yīng)避免飲酒,以防增加低血糖的發(fā)生幾率。
③如果在服藥后出現(xiàn)惡心、上腹飽脹、腹痛等胃腸道癥狀,可考慮適當(dāng)減小劑量,但不能隨意停藥。一般主張磺脲類與二甲雙胍合用,以避免單藥劑量過大,有利于預(yù)防和減輕胃腸道反應(yīng)。
④年老體弱和激烈運(yùn)動(dòng)患者應(yīng)警惕發(fā)生低血糖,一旦出現(xiàn)乏力、出汗、心慌等低血糖癥狀,應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充熱量,如喝糖水、吃餅干等。
⑤1型糖尿病患者,凡有磺胺類藥物過敏史、白細(xì)胞減少癥和嚴(yán)重肝腎功能障礙的2型糖尿病患者,禁忌使用該類藥物。另外,伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的2型糖尿病患者也要注意避免使用或暫停使用該類藥物。
伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的2型糖尿病患者要注意避免使用或暫停使用磺脲類降糖藥物。
相關(guān)
對格列美脲,你了解多少
格列美脲為第三代磺酰脲類降糖藥。與第一代磺脲類降糖藥(如氯磺丙脲、甲苯磺丁脲)、第二代磺脲類降糖藥(如格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列波脲等藥物)相比,具有如下特點(diǎn):
1.具有多重降糖效應(yīng),口服降糖治療效果增強(qiáng)。格列美脲具有三重降糖效應(yīng):第一,對第一時(shí)相和第二時(shí)相胰島素分泌均有刺激作用,能夠促進(jìn)胰島素分泌,可以有效降糖,使新診斷的糖尿病患者的血糖得到理想控制。第二,增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn),能夠促進(jìn)肌肉組織和脂肪組織對葡萄糖的攝取,具有胰外增敏作用,可以改善胰島素抵抗,防止高胰島素血癥的發(fā)生。第三,抑制肝葡萄糖合成,能夠減少內(nèi)源性葡萄糖的產(chǎn)生,可以降低基礎(chǔ)血糖水平,防止餐后高血糖的發(fā)生。
2.降糖又調(diào)脂,心血管安全性優(yōu)于傳統(tǒng)磺脲類藥物。糖尿病與心腦血管疾病密切聯(lián)系早已成為不爭的事實(shí)。研究表明:HbA1c每降低1%,可使心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)降低14%,心衰風(fēng)險(xiǎn)降低16%,腦卒中風(fēng)險(xiǎn)降低12%,微血管病變風(fēng)險(xiǎn)降低37%,外周血管病風(fēng)險(xiǎn)降低43%。由于格列美脲既有很好的降糖效果,又能改善患者血脂譜,可以降低患者的甘油三酯和低密度脂蛋白,同時(shí)升高高密度脂蛋白,且不增加體重,適合用于超重或肥胖的2型糖尿病患者。另外,格列美脲并不會影響心肌細(xì)胞的工作,使心血管安全性大大提高,讓糖尿病患者獲益更多。
3.服藥方法簡便,每天1次頓服即可。格列美脲口服后可完全吸收,半衰期長,每日1次口服即可良好控制血糖。一般初始劑量為1mg,以后可根據(jù)需要每1~2周增加1次劑量,多數(shù)患者的治療劑量為2~4mg。格列美脲應(yīng)于每日早餐之前1次頓服,服藥后不要忘記進(jìn)餐。研究表明,隨著糖尿病病情的改善,機(jī)體對胰島素的敏感性逐漸增加,對藥物的需要量就逐漸減少。所以,為了防止低血糖的發(fā)生,在糖尿病得到控制后,患者應(yīng)在血糖監(jiān)測的前提下適當(dāng)減少用藥劑量,使用維持劑量(1~2mg)長期治療。
4.不良反應(yīng)減少,用藥安全性提高。格列美脲對心血管鉀通道的作用弱于其他磺脲類降糖藥,故心血管不良反應(yīng)少,患者的耐受性較好。
總體來說,格列美脲的安全性較其他磺脲類降糖藥有所提高,其主要不良反應(yīng)是低血糖,發(fā)生率約為0.9%~1.7%。因此,醫(yī)生需建議患者在服藥期間,外出時(shí)應(yīng)隨身攜帶一些糖果、點(diǎn)心或甜飲料,以備低血糖時(shí)急用。其他可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有眩暈、無力、頭痛及惡心等,一般癥狀輕微,無需停藥。
責(zé)任編輯:蕓兒
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